alexandr
16-03-2008, 21:02
A Sibutramina é um fármaco utilizado no tratamento da obesidade, com mecanismo de ação diferente da d-fenfluramina e d-anfetamina (Heal et al., 1998).
No Brasil pode ser encontrado nas dosagens 10mg e 15mg sendo vendido mediante prescrição médica, com retenção de receita. A sibutramina pode ser encontrada sob duas formas, sal anidro e "cloridrato monoidratado de sibutramina", sendo que a sibutramina anidra A não possui estudos clínicos de eficácia e segurança e tem origem desconhecida; portanto, a ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) proíbe a sua importação no Brasil.
Seu mecanismo de ação justifica a inclusão da sibutramina na categoria dos medicamentos inibidores seletivos da recaptação da serotonina e noradrenalina. Desta forma, a sibutramina se diferencia claramente das outras categorias de agentes capazes de reduzir peso.
Mecanismo de ação
O cloridrato monoidratado de Sibutramina é uma agente antiobesidade que exerce primariamente suas ações terapêuticas através de seus metabólitos ativos, mono-desmetil M(1) e di-desmetil M(2), por bloquear de maneira efetiva a recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT), norepinefrina, e dopamina. A droga e seus metabólicos se ligam fracamente aos receptores de serotonina (5-HT(1), 5-HT(1A), 5-HT(1B), 5-HT(2A) e 5-HT(2C)), dopamina (D(1) e D(2)), norepinefrina (beta, beta(1), beta(3), alfa(1) e alfa(2)), benzodiazepina e glutamato (N-metil-D-aspartato (NMDA)). Não possui qualquer atividade anticolinérgica ou antiistaminérgica e não estimula a liberação de serotonina, norepinefrine ou dopamina.
Sibutramina, comercializada como Meridia ou Reductil, é um agente administrado oralmente para tratamento da obesidade. Sibutramina é um estimulante de ação central quimicamente relacionado à anfetamina, metanfetamina e fentermina. A sibutramina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal (77%), mas passa por um metabolismo considerável que reduz sua biodisponibilidade.
Aspectos farmacológicos da sibutramina
Sibutramina é inibidor de reabsorção de neurotransmissores que ajuda a elevar a saciedade ao inibir a reabsorção da serotonina em 73%), norepinefrina (em 54%) e dopamina (em 16%). Sibutramina foi aprovada pelo FDA (órgão norte-americano que regula medicamentos) como remédio para emagrecer para tratamento da obesidade em Novembro de 1997
Contra-indicações
Sibutramina é contra-indicada em casos de:
* Condições psiquiátricas como bulimia nervosa, anorexia nervosa, depressão forte, ou mania pré-existente.
* Hipersensibilidade ao remédio
* Pacientes abaixo de 18 anos de idade.
* Tratamento concomitante com inibidores da Monoamina Oxidase (MAO), antidepressivos ou outros remédios centralmente ativos.
* Hipertensão não suficientemente controlada.
* Hipertensão pulmonar.
* Lesões existentes na válvulas cardíacas, doença coronária, insuficiência cardíaca congestiva, arritmia sério e infarto do miocárdio anterior.
* Infarto ou ataque isquêmico transiente.
* Hipertiroidismo.
* Glaucoma de ângulo fechado.
* Problemas de ataque apoplético.
* Alargamento da glândula da próstata com retenção urinária.
* Feocromocitoma.
* Mulheres grávidas ou lactantes.
Efeitos colaterais da sibutramina
Os efeitos colaterais mais comuns são: boca seca, apetite paradoxalmente elevado, náusea, gosto estranho na boca, estômago irritado, constipação, problemas para dormir, tontura, dores menstruais, dor de cabeça, sonolência, dor nos músculos e articulações.
Em alguns pacientes a sibutramina pode elevar a pressão sanguínea. Desta forma, todos tratados com sibutramina devem passar por monitoramento regular da pressão.
Os efeitos colaterais a seguir são pouco comuns porém sérios, e requerem atenção médica imediata: arritmia cardíaca, parestesia, alterações mentais e no humor. Sintomas que requerem atenção médica urgente são: ataque apoplético, problema para urinar, dor no peito, hemiplegia, visão anormal, dispnéia e edema.
No Brasil pode ser encontrado nas dosagens 10mg e 15mg sendo vendido mediante prescrição médica, com retenção de receita. A sibutramina pode ser encontrada sob duas formas, sal anidro e "cloridrato monoidratado de sibutramina", sendo que a sibutramina anidra A não possui estudos clínicos de eficácia e segurança e tem origem desconhecida; portanto, a ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) proíbe a sua importação no Brasil.
Seu mecanismo de ação justifica a inclusão da sibutramina na categoria dos medicamentos inibidores seletivos da recaptação da serotonina e noradrenalina. Desta forma, a sibutramina se diferencia claramente das outras categorias de agentes capazes de reduzir peso.
Mecanismo de ação
O cloridrato monoidratado de Sibutramina é uma agente antiobesidade que exerce primariamente suas ações terapêuticas através de seus metabólitos ativos, mono-desmetil M(1) e di-desmetil M(2), por bloquear de maneira efetiva a recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT), norepinefrina, e dopamina. A droga e seus metabólicos se ligam fracamente aos receptores de serotonina (5-HT(1), 5-HT(1A), 5-HT(1B), 5-HT(2A) e 5-HT(2C)), dopamina (D(1) e D(2)), norepinefrina (beta, beta(1), beta(3), alfa(1) e alfa(2)), benzodiazepina e glutamato (N-metil-D-aspartato (NMDA)). Não possui qualquer atividade anticolinérgica ou antiistaminérgica e não estimula a liberação de serotonina, norepinefrine ou dopamina.
Sibutramina, comercializada como Meridia ou Reductil, é um agente administrado oralmente para tratamento da obesidade. Sibutramina é um estimulante de ação central quimicamente relacionado à anfetamina, metanfetamina e fentermina. A sibutramina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal (77%), mas passa por um metabolismo considerável que reduz sua biodisponibilidade.
Aspectos farmacológicos da sibutramina
Sibutramina é inibidor de reabsorção de neurotransmissores que ajuda a elevar a saciedade ao inibir a reabsorção da serotonina em 73%), norepinefrina (em 54%) e dopamina (em 16%). Sibutramina foi aprovada pelo FDA (órgão norte-americano que regula medicamentos) como remédio para emagrecer para tratamento da obesidade em Novembro de 1997
Contra-indicações
Sibutramina é contra-indicada em casos de:
* Condições psiquiátricas como bulimia nervosa, anorexia nervosa, depressão forte, ou mania pré-existente.
* Hipersensibilidade ao remédio
* Pacientes abaixo de 18 anos de idade.
* Tratamento concomitante com inibidores da Monoamina Oxidase (MAO), antidepressivos ou outros remédios centralmente ativos.
* Hipertensão não suficientemente controlada.
* Hipertensão pulmonar.
* Lesões existentes na válvulas cardíacas, doença coronária, insuficiência cardíaca congestiva, arritmia sério e infarto do miocárdio anterior.
* Infarto ou ataque isquêmico transiente.
* Hipertiroidismo.
* Glaucoma de ângulo fechado.
* Problemas de ataque apoplético.
* Alargamento da glândula da próstata com retenção urinária.
* Feocromocitoma.
* Mulheres grávidas ou lactantes.
Efeitos colaterais da sibutramina
Os efeitos colaterais mais comuns são: boca seca, apetite paradoxalmente elevado, náusea, gosto estranho na boca, estômago irritado, constipação, problemas para dormir, tontura, dores menstruais, dor de cabeça, sonolência, dor nos músculos e articulações.
Em alguns pacientes a sibutramina pode elevar a pressão sanguínea. Desta forma, todos tratados com sibutramina devem passar por monitoramento regular da pressão.
Os efeitos colaterais a seguir são pouco comuns porém sérios, e requerem atenção médica imediata: arritmia cardíaca, parestesia, alterações mentais e no humor. Sintomas que requerem atenção médica urgente são: ataque apoplético, problema para urinar, dor no peito, hemiplegia, visão anormal, dispnéia e edema.